考点三:药用辅料的作用
① 赋型
② 使制备过程顺利进行
③ 提高药物稳定性
④ 提高药物疗效
⑤ 降低药物毒副作用
⑥ 调节药物作用
⑦ 增加病人用药的顺应性
考点四:药物化学降解途径
水解和氧化是药物降解的两个主要途径。
① 水解:主要有酯类(包括内酯)、酰胺类(包括内酰胺)
青霉素类分子中存在不稳定的β-内酰胺环,在H+或OH-影响下,很易裂环失效。 ② 氧化:酚类、烯醇类、芳胺类、吡唑酮类、噻嗪类药物较易氧化
肾上腺素氧化后先生成肾上腺素红,后变成棕红色聚合物或黑色素。 ③ 异构化
左旋肾上腺素—外消旋化作用;毛果芸香碱—差向异构作用;维生素A—几何异构化
④ 脱羧:对氨基水杨酸钠在光、热、水分存在的条件下很易脱羧,生成间氨基酚。
⑤聚合:氨苄青霉素浓的水溶液在贮存过程中可发生聚合反应,形成二聚物,此过程可继续下去形成高聚物。
考点五:影响药物制剂稳定性的因素
1.处方因素对药物制剂稳定性的影响 ① pH的影响
② 广义酸碱催化的影响
③ 溶剂的影响
④ 离子强度的影响
⑤ 表面活性剂的影响
⑥ 处方中基质或赋形剂的影响
2.外界因素对药物制剂稳定性的影响 ① 温度的影响
② 光线的影响
③ 空气(氧)的影响
④ 金属离子的影响:微量金属离子对自氧化反应有明显的催化作用 ⑤ 湿度和水分的影响
⑥ 包装材料的影响
考点六:药物稳定性试验方法
① 影响因素试验(高温、高湿、强光试验)
② 加速试验(化学动力学理论)
③ 长期试验(留样观察法)
考点七:药物配伍变化
1.物理学的配伍变化 ① 溶解度改变:安定注射液(含40%丙二醇和10%乙醇)与5%葡萄糖注射液配伍析沉淀
② 吸湿、潮解、液化与结块(散剂、颗粒剂)
③ 粒径或分散状态的改变(乳剂、混悬剂)
2.化学的配伍变化(熟悉例子) ① 浑浊或沉淀
混合;
水解产生沉淀:如苯巴比妥钠水溶液;
生物碱盐溶液的沉淀:大多数生物碱盐的溶液,当与鞣酸、碘、碘化钾、乌洛托品等相遇时能产生沉淀等;黄连素和黄芩苷在溶液中能产生难溶性沉淀; 复分解产生沉淀:如硫酸镁遇可溶性的钙盐产生沉淀。
② 变色:如含有酚羟基的药物与铁盐相遇,可使颜色变深。
③ 产气:如碳酸盐、碳酸氢钠与酸类药物配伍发生中和反应,产生二氧化碳。 ④ 发生爆炸:强氧化剂+强还原剂,如高锰酸钾与甘油
⑤ 产生有毒物质:如含朱砂的中药制剂与碘化钾等还原性药物配伍 ⑥ 分解破坏、疗效下降:如维生素B12和维生素C合用
考点八:药品的包装材料的分类
① 按使用方式:可分为I、Ⅱ、Ⅲ三类
② 按形状:可分为容器、片材、袋、塞、盖等。
③ 按材料组成:可分为金属、玻璃、塑料、橡胶及上述成分的组合.
第二章:六大考点
考点一:药物的溶解度、分配系数和渗透性对药效的影响
1.溶解度: 亲水性或亲脂性过高或过低都对药效产生不利影响。
① 水溶性(亲水性)是药物可口服的前提
② 药物透过生物膜(磷脂)要求有一定脂溶性
2.脂水分配系数(P): P值越大,脂溶性越高
3.渗透性:
药物既具有脂溶性又有水溶性。
生物药剂学分类系统根据药物溶解性和肠壁渗透性的不同组合将药物分为四类: